Lorcaserin

CMOAPI het 'n volledige reeks grondstowwe van lorcaserin, en het 'n totale kwaliteitsbestuurstelsel. Slegs GMP- en DMF-sertifisering geslaag.

Toon 1-3 van 6 resultate

1 2

Wat is Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) is 'n agent vir vetsug. As u van plan is om die ekstra liggaamsgewig af te skud sonder om moeite te doen met vervelige oefensessies, moet u dit aandui voordat u die serotonergiese middel koop.
Lorcaserin-hidrochloried is ontwikkel deur Arena Pharmaceuticals. Oor die jare is dit gebruik as 'n langtermyn behandeling vir vetsug. Die aanvulling onderdruk eetlus deur versadiging te verhoog. Daarbenewens vereis lorcaserin-effektiwiteit nie dat u streng dieet- of oefenroetines moet volg nie.
Sedert die ontstaan ​​daarvan het die middel verskeie prekliniese proewe en menslike studies ondergaan om vas te stel wat die doeltreffendheid en verdraagsaamheid in die behandeling van vetsug is. In 2012 het die FDA lorcaserin (Belviq) goedgekeur vir terapeutiese gebruike, maar onder streng maatreëls. Die voorskrif het slegs beskikbaar geword vir volwassenes met oorgewig en oorgewig wat gewigsverwante comorbiditeite het, soos hoë bloeddruk, diabetes en dislipidemie.
Daar is twee gewilde handelsname van lorcaserin, dit wil sê Belviq en Belviq XR. Albei is amper dieselfde, met lorcaserin-hidrochloried as die aktiewe bestanddeel.
Belviq-kapsules is effens kleiner en die dosis word in twee per dag verdeel. In teenstelling hiermee is Belviq XR-kapsules relatief groter. Hierdie handelsmerk van lorcaserin het oranje tablette met verlengde vrystelling wat een keer per dag geneem moet word.


Lorcaserin en Lorcaserin Intermediates

Rasemiese chloorkaserienhidrochloried

Daar word algemeen na hierdie verbinding verwys as lorcaserin-hidrochloried. Die wetenskaplike naam daarvan is egter 8-Chloro-1-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine Hydrochloride (CAS: 1431697-94-7).
Racemiese Chlorocaserin Hydrochloride poeier is afkomstig van die meng van dextrorotatory chlorocaserin hydrochloride en lev-rotatory chlorocaserin hydrochloride. Die middel tussen lorcaserin word gebruik in die studie en voorbereiding van 'n lewensvatbare gewigsverliesmiddel.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride

Die stof staan ​​chemies bekend as (R) -8-chloor-1-metiel-2,3,4,5-tetrahidro-1H-bensasepienhidrochloried (CAS-nr: 846589-98-8). In leekwoorde is dit egter (R) lorcaserin-hidrochloried.
Hierdie lorcaserin-middel is 'n analitiese grondstof om die farmakologiese eienskappe van gewigsverliesmedisyne te bestudeer. In prekliniese studies met muise vertoon die verbinding anorektiese effekte. Boonop verminder dit ook die inname van pynstillers en verdowingsmiddels soos kafeïen, amfetamien en verwante middels.

Regterhandse groen kasserol

Wetenskaplik is dit (R) -8-chloor-1-metiel-2,3,4,5-tetrahidro-1H-bensasepien met CAS-nr. 616202-92-7.
Die regterhandse groen kasserol is om analitiese en studie-redes beskikbaar. Die stof is selektief agonisties vir 5-HT2C reseptore, dus nuttig in die ondersoek na eetlusonderdrukkende middels.

Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride Hemihydrate

Hierdie verbinding staan ​​ook bekend as lorcaserin-hidrochloriedhemihydraat. Die wetenskaplike identiteit daarvan is (R) -8-chloor-1-metiel-2,3,4,5-tetrahidro-1H-bensasepienhidrochloriedhemihydraat (CAS: 856681-05-5).
Dextrorotatory Chlorocaserin Hydrochloride is 'n grondstof vir sintese van lorcaserin.

Racemic Chlorocaserin Free Base

Die chemiese naam daarvan is 8-chloor-1-metiel-2,3,4,5-tetrahidro-1H-bensasepien (CAS-nr: 616201-80-0).
Racemic Chlorocaserin Free Base is 'n farmaseutiese produk vir gebruik in navorsing en wetenskaplike ontledings.

Groenkaart Serien Intermediêr

Die wetenskaplike naam daarvan is 1 - [[2- (4-Chloorfenyl) etiel] amino] -2-chloorpropaanhidrochloried (CAS-nr: 953789-37-2). Green Card Serin is ook 'n middel in die voorbereiding van 'n lorcaserin-aanvulling.
U moet daarop let dat al hierdie lorcaserin-tussenprodukte slegs vir navorsingsdoeleindes is. Die verbindings is nie geskik vir menslike of dierlike verbruik nie.


Hoe werk Lorcaserin?

Lorcaserin (Belviq) teiken die sentrale senuweestelsel deur interaksie met spesifieke hipotalamiese reseptore. Dit werk deur serotonien 2C (5-HT2C) op die pro-opiomelanokortienneurone te aktiveer. Hierdie deel van die brein het eetlus en voedingsgewoontes. Alhoewel daar ander reseptorsubtipes soos 5-HT2A en 5-HT2B is, het hierdie middel die hoogste affiniteit vir 5-HT2C.
Lorcaserin-gewigsverliesaanvulling aktiveer die 5-HT2C-reseptore, wat dus die uitdrukking van alfa-MSH-hormone veroorsaak. Alpha-MSH werk op melanokortien-4-reseptore, wat seine na die brein stuur dat u versadig is.
Die agonistiese eienskap van lorcaserin met die 5-HT2C-reseptor verhoog die versadiging, wat die voedselinname verminder en gewigsverlies versnel. Volgens sommige wetenskaplike hipoteses moduleer hierdie serotonerge middel die vlakke van leptien, 'n hormoon wat 'n rol speel in gewigsverlies. Die voordeel daarvan om hierdie aanvulling as 'n middel teen vetsug te gebruik, is dat dit nie klep hartsiektes ontketen nie. Die rede is dat dit minder agonisties is vir die 5-HT2B reseptore.


Lorcaserin-voordele en newe-effekte

Voordele

Neem lorcaserin hidrochloried verhoog die gevoel van versadiging. Dit help met eetversteurings, soos wat algemeen is vir emosionele en eetplekke. Volgens die suksesvolle kliniese proewe met lorcaserin kan 'n mens binne 5 weke minstens 12% van hul liggaamsgewig verloor.
Alhoewel dit skaars is, verloor u minder as 5% van u gewig terwyl u op lorcaserin is, dat u nooit 'n betekenisvolle resultaat kan behaal nie, selfs nie tydens langtermynbehandeling nie. Op hierdie stadium beveel navorsers aan dat u stop met die toediening van die gewigsverliesaanvulling.
Die gebruik van hierdie serotonerge middel sal ongetwyfeld die vetverbrandingsproses veroorsaak. U moet egter 'n paar fisiese aktiwiteite insluit terwyl u 'n lae-kalorie-dieet volg. Daarbenewens hang die effektiwiteit van lorcaserin in gewigsbestuur voort op deurlopende toediening. Staking van die dosis kan die resultate negatief beïnvloed.
Behalwe gewigsbestuur, werk lorcaserin ook deur die ooraktivering van dopamien te verminder in reaksie op sekere verdowingsmiddels soos kafeïen, morfien, kodeïen of amfetamiene. Die agonistiese effekte van die aanvulling op serotonienreseptore maak dit geskik vir die behandeling van psigotiese afwykings.
Volgens wetenskaplikes kan lorcaserin ook die simptome van skisofrenie verlig, aangesien dit die vrystelling van dopamien verminder.

Newe-effekte
  • Hoofpyn
  • Duiseligheid
  • Moegheid
  • Naarheid
  • Angs
  • Rug- of spierpyn
  • Hardlywigheid
  • Gereelde en moeilike urinering
  • Slapeloosheid
  • Droë mond
  • Visie verander soos blurriness
  • hoes
  • Droë oë

Meer as die helfte van die negatiewe simptome van lorcaserin HCl is as gevolg van oordosis. U kan die newe-effekte van lorcaserin omseil deur te hou by die dwelmvoorsorgmaatreëls. U moet byvoorbeeld nie die daaglikse dosisreeks oorskry nie. In geval van 'n oordosis, moet u mediese advies inwin. Sommige reaksies om na te gaan, sluit in hallusinasies, buierigheid, maagpyn, onreëlmatige hartklop en histerie.

Voorsorgmaatreëls:

Voordat u lorcaserin HCl aanvulling toedien, moet u die volgende kontraindikasies en voorsorgmaatreëls oorweeg;

  • Sommige gebruikers kan allergies wees vir bestanddele van lorcaserin
  • Swanger vroue en moeders wat borsvoed, moet lorcaserin nie toedien nie, aangesien dit die baba kan beïnvloed
  • Die aanvulling kan interaksie hê met sommige voorskrif- en nie-voorskrifmiddels en inmeng met die farmakologiese eienskappe daarvan
  • Lorcaserin gewigsverlies medikasie is teenaangedui aan pasiënte wat vatbaar is vir kanker of diegene wat reeds die siekte het

Wie kan Lorcaserin gebruik?

Lorcaserin is terapeuties nuttig in die behandeling van vetsug. Volgens die FDA-regulasie is hierdie serotonerge middel slegs geskik vir mense met oorgewig met 'n BMI van meer as 27 kg / m2 en vetsugtige volwassenes met 'n BMI van meer as 30 kg / m2. Die voorskrif is egter slegs geldig vir pasiënte met gewigsverwante toestande soos dislipidemie, hoë bloeddruk, kardiovaskulêre siektes en hipertensie.
Slegs volwasse pasiënte kan lorcaserin koop vir chroniese gewigsbeheer. 'N Fliek deur die kliniese toetse met die middel bevestig dat die proefpersone ouer as 18 was. Wat meer is, die veiligheid en doeltreffendheid daarvan by pasiënte onder 18 jaar is nie bevestig nie.
Alhoewel enige vetsugtige of oorgewig volwassene 'n gewigsverliesaanvulling met lorcaserin kan gebruik, is daar kontraindikasies vir 'n paar groepe. Byvoorbeeld, swanger vroue is nie ter sprake nie. Boonop is dit nie duidelik of die geneesmiddel deur borsmelk gaan nie, dus word die lakterende moeders uitgesluit daarvan.


Wat is die verskil tussen Lorcaserin, Cetilistat en Orlistat?

Lorcaserin

Lorcaserin HCl is 'n eetlusdemper, terwyl orlistat en cetilistat hidrolise van trigliseriede in absorbeerbare vetsure terughou. Die aanvulling is gerig op die hipotalamusgebied van die brein wat eetlus en volheid reguleer. As u lorcaserin inneem, sal dit versadiging begin en sal die liggaam aandui dat u versadig is, ongeag die hoeveelheid wat u verbruik het. Daarom begin gewigsverlies weens verminderde voedselinname en voedselafkeer.
Met lorcaserin kan 'n vetsugtige pasiënt meer as 5% van sy aanvanklike liggaamsgewig verloor en 'n middellyfgrootte van ongeveer 3 cm verminder. Die medikasie toon beduidende veranderinge as by die gebruik van orlistat.
In 2012 het lorcaserin-hidrochloried die FDA-goedkeuring verwerf en 'n voorskrifmiddel vir vetsug en gewigsverwante comorbiditeite geword. Die Federale Agentskap het dit egter aan die mark onttrek weens die toename in kankerprogressie onder sy gebruikers.

Cetilistat

Net soos lorcaserin (Belviq), is cetilistat 'n middel teen vetsug. Die gebruik van die middel blokkeer die pankreas lipases, wat verantwoordelik is vir die afbreek van trigliseriede. As gevolg hiervan sal die trigliseriede nie in vrye vetsure hidroliseer vir doeltreffende opname in die liggaam nie. Daarom sal vette onverteer uitgeskei word.
Cetilistat kan lei tot 'n afname in tot 10% van die liggaamsgewig en 'n beduidende afname in die middellyf.
Anders as die newe-effekte van lorcaserin, hou die negatiewe simptome van cetilistat hoofsaaklik verband met spysvertering. Byvoorbeeld, 'n mens sal olierige en los ontlasting ervaar, winderigheid, gereelde dermbewegings of fekale inkontinensie.
Cetilistat het nog nie die FDA goedgekeur nie omdat dit tans in die vroeë fases van mensstudies is. Tot dusver het die aanvulling belowende resultate. 'N Vergelyking tussen die kliniese statistieke van cetilistat en orlistat het bewys dat eersgenoemde gewigsverlies aansienlik versnel en dat dit beter verdraagsaam is.
Die voordeel van cetilistat is dat dit nie op ander gastro-intestinale ensieme of die senuweestelsel inwerk nie. Hierdie feit verklaar waarom dit minder nadelige reaksies het.

orlistat

Beide Lorcaserin en Orlistat help om gewig te verloor. Hul werkingsmeganisme verskil egter.
Net soos cetilistat, rem Orlistat tydelik die maag- en pankreas-lipases. Hierdie remming belemmer die hidrolise van trigliseriede uit u dieet, en al die geabsorbeerde vette word onveranderd uitgeskei.
Volgens die beskikbare kliniese toetse kan mense vinniger gewig verloor as hulle orlistat gebruik as dié op 'n placebo. Aan die einde van ses maande sal daar merkbare veranderinge in die omtrek van die middel wees. Die gebruik van die middel verminder ook die bloeddruk en die voorkoms van tipe II-diabetes.
Orlistat is 'n ideale lorcaserin-alternatief wat beskikbaar is as 'n voorgeskrewe middel vir die behandeling van vetsug, maar u kan ook koop sonder 'n toonbank. In teenstelling met lorcaserin, is hierdie medisyne steeds op die witlys van die FDA. Die meeste state sal die aanvulling verkoop sonder dat 'n geldige voorskrif nodig is. Neem byvoorbeeld in die VSA, die Europese Unie en Australië, dit is net so maklik om orlistat te koop as om vir 'n paar tekkies te betaal. Orlistat het geen effek op ander SVK-ensieme of die senuweestelsel nie.

In 'n neutedop

Cetilistat en orlistat is alternatiewe vir lorcaserin vir die behandeling van oorgewig en vetsug. Die doeltreffendheid daarvan sal egter net toeneem met fisieke aktiwiteite en 'n lae-kalorie-dieet. Lorcaserin en orlistat verminder die gewig en die middellyf, maar as die dosis gestaak word, kan die gebruiker tot 35% van die verlies herwin.
Tot dusver is dit slegs die Cetilistat-aanvulling wat dit nie tot die Amerikaanse FDA-witlys gehaal het nie, aangesien dit nog in die kliniese toetse is. Wat orlistat betref, is dit meer soos om u tipiese parasetamol te koop. In teenstelling hiermee is die aankoop van lorcaserin byna onmoontlik, aangesien die Amerikaanse Federale Agentskap sy goedkeuring vroeg in 2020 nietig verklaar het.
Al drie middels werk doeltreffend, maar cetilistat het opvallende resultate. Boonop het dit minder newe-effekte en dit word goed verdra in die liggaam.


Waar om Lorcaserin en sy tussengangers te koop?

U kan lorcaserin by aanlynwinkels koop. Die poeier is beskikbaar in grootmaat vir navorsers en ontleders. As u as gevolg van vetsug ekstra kilogram wil verloor, kan u lorcaserin aanlyn te koop besoek. U kan egter 'n voorskrif benodig as gevolg van die streng riglyne van die FDA.
As u op soek is na lorcaserin of die tussenprodukte daarvan, moet u by CMOAPI aanmeld vir 'n geldige voorraad suiwer produkte. Ons verbindings het gehalteversekering ondergaan.


Verwysings
  1. Taylor, J., Dietrich, E. en Powell, J. (2013). Lorcaserin vir gewigsbestuur. Diabetes, metaboliese sindroom en vetsug.
  2. Hoy, SM (2013). Lorcaserin: 'n oorsig van die gebruik daarvan in chroniese gewigsbestuur. Dwelms.
  3. Hess, R. en Cross, LB (2013). Die veiligheid en doeltreffendheid van Lorcaserin in die bestuur van vetsug. Nagraadse medisyne.
  4. Brashier, DB, Sharma, AK, Dahiya, N., en Singh, SK (2014). Lorcaserin: 'n nuwe antiobesiteitsmiddel. Tydskrif vir Farmakologie en Farmakoterapeutika.
  5. Chan, EW et al. (2013). Doeltreffendheid en veiligheid van Lorcaserin by vetsugtige volwassenes: 'n Meta-analise van 1-jaar gerandomiseerde beheerde proewe (RCT's) en narratiewe oorsig oor korttermyn-RCT's. Vetsugtige resensies.
  6. Nigro, SC, Luon, D., en Baker, WL (2013). Lorcaserin: 'n nuwe serotonien 2C-agonis vir die behandeling van vetsug. Huidige mediese navorsing en advies.